卡波姆幾種型號分別特性作用
卡波姆(Carbomer)934P在半固型配方中的粘度特性相似,兩者都是高交聯(lián)度的聚合物,形成凝膠后的粘度值高,但是,在釋放藥物方面卡波姆(Carbomer)974P不同于卡波姆(Carbomer)934P。以卡波姆(Carbomer)934P為骨架的片劑在胃腸區(qū)域內(nèi)接近于零的釋放,卡波姆(Carbomer)974P則不同,它在胃內(nèi)釋放較慢,而在腸內(nèi)釋放迅速,腸內(nèi)的pH值為6以上。與上述相反,卡波姆(Carbomer)971P的交聯(lián)度較低,長流變性,在半固型配方中,其流動象蜂蜜。在腸內(nèi)卡波姆(Carbomer)971P比卡波姆(Carbomer)934P釋放慢,但線性更好。顯然卡波姆(Carbomer)不同于HPMC, 以卡波姆(Carbomer)為基質(zhì)的片劑藥物釋放動力學(xué)不由粘度決定??ú?Carbomer)通過研究被證明有*的生物粘附性,它可以用于口腔貼片,其鈣鹽用于傾瀉劑已多年,但把其應(yīng)用于新型片劑體系的可行性還在研究中。國人逸康公司把研究主要集中在卡波姆(Carbomer)對口服片劑控釋數(shù)據(jù)的分析上。
卡波姆幾種型號分別特性作用
按粘度分為934、940、941等。Carbopol940:短流變性、高粘度、高清澈度,低耐離子性及耐剪切性,適用于凝膠及膏霜中。Carbopol941:長流變性、低粘度、高清澈度,中等耐離子性及耐剪切,適用于凝膠及乳液。Carbopol934:交聯(lián)聚丙烯酸樹脂,局部給藥系統(tǒng),在高粘度時穩(wěn)定,用于濃凝膠劑、乳劑、混懸劑。
以卡波姆(Carbomer)為基質(zhì)的骨架片,在干燥狀態(tài),藥物被包裹在中心,當片劑的外層被水合后,會形成一個凝膠層,但是這個凝膠層與傳統(tǒng)的凝膠層在結(jié)構(gòu)上有著根本的不同,這個凝膠層不是由長鏈聚合物纏繞形成的,而是由許多小的聚合物顆粒組成的微凝膠團,藥物在這之間擴散,這交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)能使藥物在此滯留時間加長。 因為這些水凝膠并不水溶,它們不象那些線性的聚合物通過溶解,侵蝕來釋藥。當此水凝膠*水合后,滲透壓可以使結(jié)構(gòu)被突破,趕去一些微凝膠,從而釋藥。如圖所示,這些水凝膠不會變動,這樣藥物咸份可以持續(xù)的速率從凝膠層中釋放??梢韵胂?,當凝膠骨架中的藥物濃度變大后,它的熱動力學(xué)及化學(xué)潛能增加,在片劑中心周圍的凝膠層可以看作為控制釋放速率的薄膜,支持線性釋放。因為是這樣的結(jié)構(gòu)在起作用,有許多在單個聚合顆粒上體現(xiàn)的水合和溶脹微小的不同也能影響藥物釋放的速率,如交聯(lián)密度,鏈間纏繞度,聚合物骨架品形等。另外,體系的pH值亦能影響溶脹的大小和速度。在水凝膠之間的釋放通道受聚合物的含量及溶脹程度的影響,增加聚合物的含量可以減少釋放通道,因為這會增加其溶脹程度。以上可以說明以卡波姆(Carbomer)作為基質(zhì)片劑的控釋機理。 
