藥用級(jí)混合脂肪酸甘油酯(硬脂)本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時(shí)間而改變。存放幾個(gè)月后,熔點(diǎn)可能會(huì)提髙過(guò)1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性,所以對(duì)于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。有證據(jù)表明存在微小的由無(wú)定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變,然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn),熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。在熔點(diǎn)測(cè)定之前,可以“有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
藥用級(jí)混合脂肪酸甘油酯(硬脂)
目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒(méi)有廣泛的文獻(xiàn)報(bào)道,在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對(duì)少發(fā)生化學(xué)反應(yīng),但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應(yīng)的潛在程度。
例如,可以采用低水值(<5)基質(zhì)來(lái)降低阿司匹林水解的危險(xiǎn)。也就是說(shuō),可以采用使基質(zhì)和阿司匹林的含水量小化的方法。 證據(jù)表明,氨茶堿會(huì)與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。
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當(dāng)老化或暴露在較髙溫度下,會(huì)出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時(shí)栓劑的熔點(diǎn)也會(huì)明顯升高。乙二胺的含量也會(huì)下降。
藥用級(jí)混合脂肪酸甘油酯(硬脂)本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時(shí)間而改變。存放幾個(gè)月后,熔點(diǎn)可能會(huì)提髙過(guò)1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性,所以對(duì)于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。有證據(jù)表明存在微小的由無(wú)定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變,然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn),熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。在熔點(diǎn)測(cè)定之前,可以“有條件地”認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
常用的制備方法包括將植物油,如椰子油或棕櫚仁油水解,然后將產(chǎn)生的脂肪酸分餾。之后對(duì)C8到C18部分的脂肪酸在規(guī)定的條件下進(jìn)行氫化,用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。這一過(guò)程被用來(lái)制備Witepsol。
另一種方法是將椰子油或棕?cái)R仁油接氫化,然后與甘油或其自身再酯化,以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物
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