依魯替尼申報用全套雜質(zhì)

時間：2016/6/13閱讀：3788

依魯替尼作用機理：依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結(jié)合，從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase，在BCR信號通路、細(xì)胞因子受體信號通路中傳遞信號，介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明，依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存。臨床試驗：111例既往至少接受過一項治療的患者經(jīng)依魯替尼治療后，總應(yīng)答率為65.8%（*應(yīng)答17.1%+部分應(yīng)答48.6%），中位持續(xù)應(yīng)答時間為17.5個月。
　　補充說明：依魯替尼是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準(zhǔn)的第二個新藥（*個為obinutuzumab），同時還享有FDA的另外兩項buff，以及上市后7年的行政保護(hù)。由于多個加速buff的加成，該藥的臨床試驗顯得很簡陋，入組患者只有111例，臨床終點是應(yīng)答率而不是生存期。套細(xì)胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分別于2006年、2013年批準(zhǔn)硼替佐米、來那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價買入的重點品種，除了治療套細(xì)胞淋巴瘤外，還用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。

深圳遠(yuǎn)揚化學(xué)可提供依魯替尼申報所用全套雜質(zhì)，隨貨附CoA證書，HNMR，MS，HPLC圖譜，純度符合申報要求，依魯替尼雜質(zhì)為我司優(yōu)勢雜質(zhì)，長期備有庫存，發(fā)貨快。如需奧貝膽酸雜質(zhì)相關(guān)詳細(xì)信息，歡迎我司業(yè)務(wù)人員獲取~

我司可供應(yīng)依魯替尼原研藥/原研制劑Imbruvica，

商品名（英）: Imbruvica
通用名：依魯替尼 /拉鐵尼伯
英文名：ibrutinib
規(guī)格：140mg， 120片/瓶
類型：口服
制藥公司：強生
上市時間（美國FDA批準(zhǔn)）：2014/2/12
用途：僅供科學(xué)研究使用

除自主品牌雜質(zhì)對照品外，我司還代理英國NIBSC標(biāo)準(zhǔn)品，美國劍橋CIL同位素標(biāo)準(zhǔn)品，美國NIST標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，歐洲標(biāo)準(zhǔn)局IRMM標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，加拿大TRC標(biāo)準(zhǔn)品，TLC標(biāo)準(zhǔn)品，MOLCAN標(biāo)準(zhǔn)品，NRC標(biāo)準(zhǔn)品等，歡迎洽談。

附：依魯替尼雜質(zhì)庫存列表：

Ibrutinib	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 1	(S)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 2	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one
Ibrutinib Impurity 3	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-chloropropan-1-one
Ibrutinib Impurity 4	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)ethanone
Ibrutinib Impurity 5	1,3-bis((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one
Ibrutinib Impurity 6	3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Ibrutinib Impurity 7	(R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Ibrutinib Impurity 8	(R)-tert-butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
Ibrutinib Impurity 9	1-((R)-3-(4-((3-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-oxopropyl)amino)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 10	(R)-N-(1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)acrylamide