恩雜魯胺(enzalutamide)是由Medivation公司和安斯泰來( Aslas)公司合作開發(fā)，于2012年8月31日經(jīng)美國食品藥品管理局( FDA)批準(zhǔn)用于治療已擴(kuò)散或復(fù)發(fā)的晚期男性去勢耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer)，商品名為Xtandi，該藥為口服膠囊制劑。恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑，作用靶點(diǎn)不同于2010年批準(zhǔn)的卡巴他賽和2011年批準(zhǔn)的阿比特龍，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA的相互作用體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg，服藥后迅速吸收，血漿濃度在0.5～3h內(nèi)達(dá)到zui高水平，平均末端半衰期為5.8d，主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應(yīng)避免與強(qiáng)CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊，gemfibrozil)聯(lián)合使用，如需要共同給藥，應(yīng)減少恩雜魯胺劑量至80mg，每天1次。

深圳遠(yuǎn)揚(yáng)化學(xué)可提供恩雜魯胺申報(bào)所用全套雜質(zhì)， 隨貨附CoA證書，HNMR，MS，HPLC圖譜，純度符合申報(bào)要求，恩雜魯胺雜質(zhì)為我司優(yōu)勢雜質(zhì)，長期備有庫存，發(fā)貨快。如需恩雜魯胺雜質(zhì)相關(guān)詳細(xì)信息，歡迎我司業(yè)務(wù)人員獲取。

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Enzalutamide

4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide

Enzalutamide Impurity 1 

4-bromo-2-fluorobenzoic acid

Enzalutamide Impurity 2

4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide

Enzalutamide Impurity 3

methyl 4-bromo-2-fluorobenzoate

Enzalutamide Impurity 4

4-((2-carboxypropan-2-yl)amino)-2-fluorobenzoic acid

Enzalutamide Impurity 5

methyl 2-fluoro-4-((1-methoxy-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)amino)benzoate

Enzalutamide Impurity 6

methyl 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoate

Enzalutamide Impurity 7

2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoic acid

Enzalutamide Impurity 8

methyl 2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoate

Enzalutamide Impurity 9

4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-N-methylbenzamide

Enzalutamide Impurity 10

4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-2,4-dioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide

Enzalutamide Impurity 11

4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoic acid

Enzalutamide Impurity 12

4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide