光敏劑IR-808; 吲哚花菁素染料IR808
ICG作為經(jīng)典的吲哚花菁素染料.在獲得美國FDA批準(zhǔn)的50多年 來一直應(yīng)用于血管造影技術(shù),而近年來,ICG則作為一種潛在的光敏劑受到泛關(guān)注。ICG在780mm處表現(xiàn)出強(qiáng)吸收并在810nm處具有大發(fā)射,這為其在光 動力治療中可以穿透紅織提供重要保證。隨著研究的不斷深入,許多具有光穩(wěn)定性好,水溶性強(qiáng)，熒光強(qiáng)度大的該類花菁素染料被發(fā)現(xiàn),使其在光動力治療腫瘤中的研究受到了重要關(guān)注。
其中，近紅外吲類花菁染料IR-808可被腫瘤細(xì)胞高選擇性攝取,并在近紅外光射下,展現(xiàn)出對腫瘤細(xì)胞的顯著光敏毒性，與傳統(tǒng)的光敏劑相比,該光敏劑只需些近紅外光照射，不但可大大降低組織對光的吸牧,增強(qiáng)其光敏作用, 還可以避如傳統(tǒng)光敏劑需紫外光照射帶來的潛在光敏性，這類具有瘤選擇性 的光敏劑,可為腫靶向顯影與治療提供一種新策略。
近發(fā)現(xiàn)某些天然的NIR熒光染料如吲哚七甲川花菁染料IR-780 . IR-783和MHI-148不需化學(xué)交聯(lián),能直接靶向腫瘤近紅外成像。無論在體外細(xì)胞水平,還是在移植瘤模型、轉(zhuǎn)移模型及自發(fā)腫瘤轉(zhuǎn)基因動物模型體內(nèi),這一性能均得到驗(yàn)證,IR-780在腫瘤組織中的熒光信號強(qiáng)度較之周圍正常組織比可達(dá)20,-般認(rèn)為比值達(dá)到2.5即具有腫瘤主動靶向作用,無自發(fā)熒光的干擾，同時(shí)體內(nèi)未結(jié)合的染料能迅速通過循環(huán)系統(tǒng)排出。此染料在體內(nèi)代謝較穩(wěn)定且沒有明顯毒副作用,在腫瘤組織中可穩(wěn)定存在2周以上,可以對腫瘤靶向區(qū)域重復(fù)成像,持續(xù)監(jiān)測腫瘤的發(fā)展、轉(zhuǎn)移變化，并可對腫瘤治療療效進(jìn)行評估。
近紅外熒光染料IR-808 是在原始染料結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上,進(jìn)行水溶性的化學(xué)修飾，不需要具有- -定毒性的二甲亞砜來促溶,大大地提高了水溶性和穩(wěn)定性,并未影響其靶向腫瘤近紅外成像的性能。
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