TVB-3664

MCE 國際站：TVB-3664

CAS：2097262-58-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：TVB-3664 是一種可口服、可逆、有效、選擇性和高生物利用度的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制劑，IC₅₀ 值為人和小鼠細(xì)胞棕櫚酸酯合成的濃度分別為 18 nM 和 12 nM。 TVB-3664 顯著降低微管蛋白棕櫚?；?mRNA 表達^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：FASN^[1][2]。 體外TVB-3664（0-1 μM，7 天）在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 細(xì)胞系中表現(xiàn)出抗腫瘤活性^{[1].
TVB-3664 降低來自實體瘤和造血腫瘤類型的多種腫瘤細(xì)胞系的活力[1]。 體內(nèi)：TVB-3664（3 mg/kg（Pt 2614 和 Pt 2449PT）或 6 mg/kg（Pt 2402 和 Pt 2449LM）），每天口服強飼法， 4 周）治療導(dǎo)致 Pt 2614、Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型的腫瘤體積和腫瘤重量顯著減少，腫瘤重量平均分別減少 30%、37.5% 和 51.5%[ 1]。}

體外：TVB-3664（0-1 μM，7 天）在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 細(xì)胞系^[1] 中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
TVB-3664 降低多種腫瘤細(xì)胞系的活力來自實體瘤和造血腫瘤^[1]。

體內(nèi)：TVB-3664（3 mg/kg（Pt 2614 和 Pt 2449PT）或 6 mg/kg（Pt 2402 和 Pt 2449LM），口服強飼，每天，4 周）治療導(dǎo)致 Pt 腫瘤體積和腫瘤重量顯著減少2614、Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型，平均腫瘤重量分別減少 30%、37.5% 和 51.5%^[1]。

熱賣產(chǎn)品：mTRP-2 (180-188)  | Diminazene (aceturate)  | ReAsH-EDT2  | Agomelatine  | Tebipenem  | alpha-Cyperone  | IFN-alpha 2/IFNA2, Mouse (His)  | Aldosterone-d7  | Alofanib  | Lipoic acid

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點：Fatty Acid Synthase (FASN)

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Zaytseva YY, et al. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer. Oncotarget. 2018 May 15;9(37):24787-24800.[2]. Heuer TS, et al. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression. EBioMedicine. 2017 Feb;16:51-62.