BMS-202

MCE 國(guó)際站：BMS-202

CAS：1675203-84-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：BMS-202 是一種有效的非肽類PD-1/PD-L1 復(fù)合物 抑制劑，IC₅₀ 為 18 nM， K_D 為 8 μM。 BMS-202 結(jié)合 PD-L1 并阻斷人 PD-1/PD-L1 相互作用。 BMS-202 具有抗腫瘤活性^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：18 nM (PD-1/PD-L1)^[1]
KD：8 μM (PD-1/PD-L1)^[1] 體外： BMS-202（0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 細(xì)胞）處理強(qiáng)烈抑制 PD-L1-陽(yáng)性 SCC-3 細(xì)胞（IC₅₀ 為 15 μM）和抗 CD3 抗體激活的 Jurkat 細(xì)胞（IC₅₀ 10 μM）在體外^{[2]< /sup>.
BMS-202 選擇性地誘導(dǎo) PD-L1 的熱穩(wěn)定性。 BMS-202 在溶液中誘導(dǎo) PD-L1 的二聚化。BMS-202 位于同源二聚體的中心，填充一個(gè)深疏水袋，有助于單體之間的多種額外相互作用。 BMS-202 使用生理上參與 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面與兩種 PD-L1 分子相互作用[1]。 體內(nèi)： BMS-202（20 mg/kg；腹腔注射；每天；持續(xù) 9 天；NOG-dKO 小鼠）與對(duì)照組相比顯示出明顯的抗腫瘤作用, 在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中[2]。}

體外：BMS-202（0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 細(xì)胞）處理抑制強(qiáng) PD-L1 陽(yáng)性 SCC-3 細(xì)胞（IC₅₀ 為 15 μM）和抗-CD3 抗體激活的 Jurkat 細(xì)胞 (IC₅₀ 10 μM) 在體外^[2]。
BMS-202 選擇性誘導(dǎo) PD-L1 的熱穩(wěn)定。 BMS-202 在溶液中誘導(dǎo) PD-L1 的二聚化。BMS-202 位于同源二聚體的中心，填充一個(gè)深疏水袋，有助于單體之間的多種額外相互作用。 BMS-202 使用生理上參與 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面與兩種 PD-L1 分子相互作用^[1]。

體內(nèi)：BMS-202（20 mg/kg；腹腔注射；每天；連續(xù) 9 天；NOG-dKO 小鼠）治療與對(duì)照組相比，在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中顯示出明顯的抗腫瘤作用^[2]。

熱賣產(chǎn)品：R-spondin 3, Human (125aa,  HEK293, His)  | Trigonelline  | Triciribine  | Codrituzumab  | Coenzyme Q9  | Fosmidomycin sodium salt  | WSP-1  | Stearoylcarnitine  | LEP(116-130)(mouse)  | Prazosin (hydrochloride)

研究領(lǐng)域：Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：PD-1/PD-L1  |  Apoptosis

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ashizawa T, et al. Antitumor activity of the PD-1/PD-L1 binding inhibitor BMS-202 in the humanized MHC-double knockout NOG mouse. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.[2]. Zak KM, et al. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1). Oncotarget. 2016 May 24;7(21):30323-35.