常用名Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

英文名Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS號(hào)2055041-39-7

分子量706.78

密度N/A

沸點(diǎn)N/A

分子式C33H50N6O11

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)N/A

描述Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種可降解 (cleavable) 的含 4 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)。

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種含有多種化學(xué)功能基團(tuán)的分子，通常用于藥物遞送系統(tǒng)、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成及生物化學(xué)研究中。這個(gè)分子由以下幾個(gè)重要結(jié)構(gòu)單元構(gòu)成：

結(jié)構(gòu)組成：

1. Mal（馬來(lái)酰亞胺）：

• Mal（Maleimide）是一個(gè)具有親核性的基團(tuán)，能夠與含有巰基（–SH）的分子發(fā)生加成反應(yīng)。這一特性使得馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)廣泛應(yīng)用于生物分子之間的交聯(lián)反應(yīng)，尤其是在與蛋白質(zhì)或小分子配體的偶聯(lián)反應(yīng)中。其反應(yīng)性較強(qiáng)，常用于靶向藥物遞送系統(tǒng)、分子標(biāo)記和抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）的構(gòu)建。

2. PEG4（四乙二醇）：

• PEG4 是聚乙二醇（Polyethylene Glycol）的一種形式，含有四個(gè)乙二醇單元。PEG具有優(yōu)良的水溶性和生物相容性，能夠有效地提高分子的溶解度、穩(wěn)定性，并減少免疫系統(tǒng)的識(shí)別。PEG鏈的加入通?？梢栽黾臃肿拥拇笮?，延長(zhǎng)其在體內(nèi)的半衰期，同時(shí)也減少了不必要的藥物代謝和清除。

3. Val（纈氨酸）：

• 纈氨酸（Valine, Val）是一個(gè)重要的必需氨基酸，廣泛應(yīng)用于肽類藥物的合成中。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性，有助于維持分子的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，并且能夠提高分子的生物活性。在藥物合成中，纈氨酸常常用于增加分子的特異性和功能。

4. Cit（瓜氨酸）：

• 瓜氨酸（Citrulline, Cit）是一種非必需氨基酸，它在生物體內(nèi)與一氧化氮的合成相關(guān)。瓜氨酸在合成藥物時(shí)可以增強(qiáng)藥物的生物學(xué)活性、溶解性和穩(wěn)定性。由于瓜氨酸基團(tuán)在水溶液中的高穩(wěn)定性，它也常常用于藥物偶聯(lián)物和肽鏈的合成。

5. PAB（對(duì)氨基苯基）：

• PAB（p-Aminobenzyl）是一個(gè)具有氨基功能基團(tuán)的芳香環(huán)，它通常用于構(gòu)建多肽或小分子藥物的連接器，能夠與其他功能基團(tuán)反應(yīng)，形成穩(wěn)定的化學(xué)連接。在該分子中，PAB提供了一個(gè)可以與其他分子（如藥物、抗體等）反應(yīng)的位置，從而實(shí)現(xiàn)有效的偶聯(lián)。

6. OH（羥基）：

• OH（Hydroxyl group）是該分子末端的功能基團(tuán)，通常用于提供與其他分子（如酰氯、醇等）的反應(yīng)位點(diǎn)。羥基還可以用于調(diào)節(jié)分子整體的溶解性和親水性。

功能與應(yīng)用：

1. 藥物遞送系統(tǒng)：

• Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 中的馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)和PEG鏈?zhǔn)蛊湓谒幬镞f送系統(tǒng)中具有獨(dú)*的優(yōu)勢(shì)。馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)能夠與含有巰基的分子發(fā)生反應(yīng)，能夠?qū)⑺幬锘蚱渌肿佑行У剡B接到目標(biāo)分子上。PEG的存在增加了分子的水溶性和生物相容性，使得藥物能夠在體內(nèi)穩(wěn)定分布。

2. 抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）：

• Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 可以作為抗體藥物偶聯(lián)物的連接子。在ADC中，馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)可以與抗體上的巰基反應(yīng)，將細(xì)胞毒性藥物通過(guò)PEG連接到抗體上。這種結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)可以有效地將藥物遞送到*細(xì)胞或靶標(biāo)細(xì)胞，減少對(duì)正常細(xì)胞的*性影響。

3. 交聯(lián)反應(yīng)：

• 馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)的高度反應(yīng)性使其在生物化學(xué)和分子生物學(xué)實(shí)驗(yàn)中用于交聯(lián)反應(yīng)，尤其是在蛋白質(zhì)、肽或其他分子之間的連接。通過(guò)交聯(lián)反應(yīng)，可以構(gòu)建具有特定功能的分子或復(fù)合物，用于研究分子相互作用或構(gòu)建新的生物分子。

4. 肽合成與修飾：

• 該分子中的纈氨酸和瓜氨酸可以用于肽鏈的合成或修飾。通過(guò)在肽鏈中加入特定的氨基酸，可以調(diào)節(jié)其生物學(xué)活性、穩(wěn)定性和藥效。PAB基團(tuán)則用于提供反應(yīng)位點(diǎn)，進(jìn)一步增強(qiáng)肽的功能性。

總結(jié)：

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種多功能化學(xué)試劑，具有馬來(lái)酰亞胺、PEG鏈、氨基酸和苯基氨基的結(jié)構(gòu)，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物的合成、交聯(lián)反應(yīng)和肽合成等領(lǐng)域。其通過(guò)馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送，通過(guò)PEG提供生物相容性和水溶性，同時(shí)通過(guò)氨基酸和PAB基團(tuán)增強(qiáng)藥物的生物活性和穩(wěn)定性。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> *癥

信號(hào)通路 >> 抗體- 藥物偶聯(lián)物 >> ADC連接器

靶點(diǎn)Cleavable

體外研究ADC由抗體組成,抗體通過(guò)ADC連接體連接ADC細(xì)胞毒素[1]。

純度：90%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

用途：科研！

規(guī)格：mg/g

廠家：西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

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