常用名：DOTA偶聯(lián)細胞穿膜肽TAT(48-60)

描述：

DOTA偶聯(lián)細胞穿膜肽TAT(48-60)（DOTA-conjugated cell-penetrating peptide TAT(48-60)）是一種通過DOTA大環(huán)配體將細胞穿膜肽TAT(48-60)連接起來的復合物。該復合物在靶向藥物遞送、分子影像和治療中具有廣泛的應用潛力，特別是在提升分子或藥物的細胞內(nèi)穿透能力、增強靶向性和提高治療效果方面。

化學組成與結構

1. DOTA大環(huán)配體

• DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）是一個常用的金屬離子螯合劑，它通過其四個乙酸基團與金屬離子（如 Ga3?、Lu3?、Cu2? 等）螯合，形成穩(wěn)定的金屬離子復合物。DOTA作為配體的主要作用是與金屬離子結合，廣泛用于醫(yī)學成像（如PET、SPECT成像）和放射性治療中。

2. 細胞穿膜肽TAT(48-60)

• TAT肽（Trans-Activator of Transcription）是來自HIV病毒的一個重要蛋白質(zhì)，它具有高效的細胞穿透能力。TAT肽的經(jīng)典序列是 TAT(47-57)，而 TAT(48-60) 是其變體。這個變體通常被用于增強分子、藥物或載體的細胞穿透能力。

• TAT肽通過其含有的富含*的序列（如 RKKRRQRRR）能夠與細胞膜上的負電荷區(qū)域結合，促使肽或載體穿過細胞膜進入細胞內(nèi)。

合成與偶聯(lián)過程

1. DOTA和TAT(48-60)肽的連接

• 在合成過程中，DOTA配體通過化學反應（如酰胺化反應）與TAT(48-60)肽的氨基末端連接。這樣，DOTA就作為一個載體，將TAT肽與其他分子（如藥物、探針或金屬離子）連接在一起，從而賦予這些分子穿透細胞膜的能力。

• DOTA的連接通常是在合成肽的末端進行，因此TAT肽的細胞穿透能力不受影響。

2. 金屬離子螯合

• 合成后的DOTA-TAT(48-60)復合物可與金屬離子結合，如 Ga3?、Lu3?、Cu2? 等，形成穩(wěn)定的金屬離子螯合物。這一過程為該復合物的應用提供了重要的功能，比如用于分子影像或*。

應用

1. 靶向藥物遞送

• DOTA-TAT(48-60) 復合物可以通過TAT肽的細胞穿透能力，將藥物或其他生物活性分子遞送到細胞內(nèi)。TAT肽不僅能夠使其攜帶的藥物或分子通過細胞膜進入細胞，還能夠有效提高藥物在靶細胞中的濃度，改善藥物的治療效果。

• DOTA通過與金屬離子結合，為藥物分子提供額外的定位功能（如放射性治療藥物）或成像能力（如PET或SPECT成像），從而提升了分子遞送的精準性和效果。

2. 分子影像

• 通過DOTA與金屬離子的結合，DOTA-TAT(48-60) 復合物可以用于醫(yī)學成像。例如，結合放射性金屬（如 ^68Ga 或 ^111In），該復合物能夠作為影像探針進行PET或SPECT成像。這使得它能夠用于靶向細胞、組織或*的成像，幫助醫(yī)生實時觀察病變部位，進行早期診斷。

3. 靶向治療

• 在靶向放射性治療中，DOTA-TAT(48-60)復合物可以與放射性金屬離子結合，將放射性物質(zhì)遞送到靶細胞或*部位。TAT肽確保放射性藥物能夠穿透細胞膜，而DOTA則為放射性金屬離子的穩(wěn)定結合提供支持，從而有效實現(xiàn)靶向治療，減少對正常細胞的損害。

4. 增強細胞內(nèi)分子輸送

• TAT肽能夠提高分子穿透細胞膜的能力，DOTA-TAT(48-60)復合物在分子生物學研究中被用來遞送DNA、RNA或其他生物大分子到細胞內(nèi)部。這使得它在基因治療、疫苗遞送等方面具有潛在應用。

優(yōu)勢

1. 提高細胞穿透性

• TAT肽因其豐富的*殘基，能夠有效促進分子穿透細胞膜，因此DOTA-TAT(48-60)復合物具有較強的細胞穿透能力，適合用于藥物或分子的遞送。

2. 靶向性與精準遞送

• 通過結合金屬離子，DOTA-TAT(48-60)復合物可以在體內(nèi)實現(xiàn)精準的靶向遞送。DOTA不僅能穩(wěn)定螯合金屬離子，還能提高分子在體內(nèi)的穩(wěn)定性。

3. 多功能應用

• 該復合物具備多種功能，包括藥物遞送、成像和治療。TAT肽提供細胞穿透性，DOTA提供金屬離子結合能力，這使得DOTA-TAT(48-60)復合物在分子影像、靶向治療、基因遞送等多個領域具有應用潛力。

挑戰(zhàn)與未來發(fā)展方向

1. 毒性與安全性

• 盡管TAT肽具有高效的細胞穿透性，但其長期使用可能會帶來細胞毒性問題。因此，研究人員需要對DOTA-TAT(48-60)復合物的生物相容性進行深入研究，確保其在臨床應用中的安全性。

2. 靶向性優(yōu)化

• 盡管TAT肽具有較強的細胞穿透能力，但其靶向性仍然是研究的關鍵問題。如何使TAT肽對特定細胞或組織具有更高的選擇性和親和力，將是未來研究的重要方向。

3. 臨床轉化

• DOTA-TAT(48-60)復合物的臨床應用仍處于研發(fā)階段，如何將其轉化為安全有效的臨床治療和影像學工具，仍需進行大量的臨床前和臨床試驗。

DOTA偶聯(lián)細胞穿膜肽TAT(48-60) 通過將DOTA大環(huán)配體與細胞穿膜肽TAT(48-60)連接，結合了金屬離子的螯合能力與細胞穿透能力，具有在靶向藥物遞送、分子影像和靶向治療等領域的廣泛應用潛力。隨著技術的不斷進步，未來該復合物有望在臨床醫(yī)學中發(fā)揮重要作用。

【基本信息】：

純度：95%+

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產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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