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芳香族腙鍵連接阿霉素的兩親性超支化聚合物合成、表征及藥物傳輸研究
閱讀：480 發(fā)布時(shí)間：2016-3-17
作者： 邱亮，徐超然，洪春雁*，潘才元*
中科院軟物質(zhì)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，高分子科學(xué)與工程系，中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)，合肥230026
摘要：氧化還原和pH 響應(yīng)性的超支化星型聚合物（BP(DMAEMA-co-MAEBA-co-DTDMA)(PMAGP)ns）通過(guò)兩步RAFT 聚合得到。首先是RAFT 聚合DMAEMA和MAEBA 單體，用DTDMA 作為支化劑得到超支化聚合物；用超支化聚合物作為大分子RAFT 試劑聚合MAlGY 得到超支化星型聚合物，水解后得到兩親性的超支化星型聚合物(BP(DMAEMA-co-MAEBA-co- DTDMA)(PMAGP)ns)（BSP-H）。阿霉素（DOX）上的胺基與超支化聚合物上的醛基反應(yīng)，將阿霉素連接到超支化聚合物上。它們的組成、結(jié)果、分子量以及分布通過(guò)NMR 和GPC 表征。通過(guò)在水中組裝包有阿霉素的超支化星型聚合物制備阿霉素的前藥膠束，TEM 和DLS 對(duì)前藥膠束進(jìn)行表征。芳香族腙鍵在中性溶液中很穩(wěn)定，在酸性溶液中容易斷裂，前藥膠束在pH=6.0 和5.0 時(shí)實(shí)現(xiàn)了阿霉素的釋放，而且酸性越強(qiáng)，釋放速度越快。體外毒性試驗(yàn)證明，聚合物的毒性很低并且DOX 在HePG 細(xì)胞和HeLauren 細(xì)胞中可以釋放出來(lái)。共聚焦顯微鏡照片顯示前藥膠束可以很好的被HePG2 細(xì)胞內(nèi)吞，說(shuō)明這種超支化星型聚合物是一種有效的藥物載體。
關(guān)鍵詞：RAFT 聚合 控制釋放 阿霉素 超支化聚合物 pH 響應(yīng)性