鹽酸阿mei素 小分子NobleRyder ID8168 鹽酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

產(chǎn)品貨號(hào)：ID8168

產(chǎn)品名稱(chēng)：鹽酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

英文名稱(chēng)：Doxorubicin Hydrochloride

產(chǎn)品規(guī)格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg

鹽酸阿mei素 小分子化合物

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

別名：鹽酸阿mei素;鹽酸多柔bi星;阿得里亞霉素;14-羥正定霉素;阿mei素;

分子式：C27H29NO11·HCl

分子量：579.99

溶解性：Soluble in Water/DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：Orange to red Solid

儲(chǔ)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyder ID8168 鹽酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

靶點(diǎn)：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repair

背景說(shuō)明

是一種有細(xì)胞毒性的蒽環(huán)類(lèi)抗生素,常用作腫瘤hua療劑等相關(guān)研究。通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 II (topoisomerase-II),從而抑制 DNA 復(fù)制。可以下調(diào) AMPK 的基礎(chǔ)磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。可以誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

生物活性

Doxorubicin hydrochloride是一種有細(xì)胞毒性的蒽環(huán)類(lèi)抗生素。 Doxorubicin 在癌細(xì)胞中起作用的可能機(jī)制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導(dǎo)的DNA修復(fù)。

在最高測(cè)試濃度(分別為2μM和10μM)下阿mei素和辛伐ta汀的組合可殺死97％的Hela細(xì)胞。

攜帶PC3異種移植物的小鼠注射2，4或8mg / kg多柔bi星，并隨時(shí)間測(cè)量腫瘤體積。 2mg / kg的劑量不影響腫瘤生長(zhǎng)，而較高劑量最初延遲腫瘤生長(zhǎng)(第18天和第22天p <0.05)，4mg / kg或8mg / kg阿mei素顯著降低PC3異種移植物中c-FLIP的水平。 [3]。單次腹膜內(nèi)注射10mg / kg(多柔bi星1)在大鼠中給藥，每天10次腹膜內(nèi)注射1mg / kg(多柔bi星2)，或每周5次腹膜內(nèi)注射2mg / kg(多柔bi星3)。在阿mei素1中第28天觀察到80％的死亡率，而在第107天和第98天，阿mei素2和阿mei素3分別達(dá)到80％的死亡率。在多柔bi星DOX1中，第2周的分?jǐn)?shù)縮短減少30％，在阿mei素2中第13周減少55％，在阿mei素3中第13周減少42％。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

將160μLHela細(xì)胞懸浮液(3×10 4細(xì)胞/ mL)分配到三個(gè)96孔U形底微量培養(yǎng)板中，并在37℃，5％CO 2的wan全濕潤(rùn)氣氛中孵育24小時(shí)。在板1中，加入多柔bi星(20μL; 終濃度，0.1-2μM)和辛伐ta汀(20μL; 終濃度，0.25-2μM)的連續(xù)稀釋液至終體積200μL并再孵育72小時(shí)。在板2和3中，加入每種藥物(辛伐ta汀或多柔bi星，40μL)的連續(xù)稀釋液。在24小時(shí)的溫育期后，吸出培養(yǎng)基并在PBS中洗滌細(xì)胞。然后，加入其他藥物(40μL)的連續(xù)稀釋液并補(bǔ)充培養(yǎng)基至終體積為200μL，并孵育48小時(shí)。多柔bi星和辛伐ta汀單獨(dú)用作陽(yáng)性對(duì)照(每孔40μL)，僅用溶劑處理的細(xì)胞被認(rèn)為是陰性對(duì)照。為了評(píng)估細(xì)胞存活，向每個(gè)孔中加入20μLMTT溶液(PBS中5mg / mL)并孵育3小時(shí)。然后用150μLDMSO代替培養(yǎng)基，并通過(guò)重復(fù)移液溶液實(shí)現(xiàn)甲crystals晶體的wan全溶解。然后通過(guò)ELISA板讀數(shù)器在540nm測(cè)定吸光度。在4或8個(gè)孔中測(cè)定每種藥物濃度并重復(fù)3次。阿mei素的細(xì)胞毒性/細(xì)胞抑制作用表示為相對(duì)存活率(％對(duì)照)并計(jì)算。陰性對(duì)照中細(xì)胞存活的百分比假定為100.相對(duì)存活率=(實(shí)驗(yàn)吸光度 - 背景吸光度)/(未處理對(duì)照的吸光度 - 背景吸光度)×100％。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠使用無(wú)胸腺雄性裸鼠(3-4周齡)。將PC3細(xì)胞(4×106)皮下注射到小鼠的側(cè)腹中。將攜帶腫瘤的動(dòng)物隨機(jī)分配到治療組(每組5或6只小鼠)，并且當(dāng)異種移植物達(dá)到約100mm 3的體積時(shí)開(kāi)始治療。使用數(shù)字卡尺測(cè)量腫瘤并使用以下公式計(jì)算體積：體積=寬度2×長(zhǎng)度×0.52，其中寬度表示腫瘤的較短尺寸。如所示使用載體(含有0.1％BSA的PBS)，阿mei素(2-8mg / kg)，Apo2L / TRAIL(500μg/動(dòng)物)或4mg / kg多柔bi星的組合然后500μgApo2L/的施用來(lái)施用處理。落后。全身施用阿mei素，而在腫瘤內(nèi)或全身施用Apo2L / TRAIL。所有治療都給予一次。每天監(jiān)測(cè)小鼠的不良反應(yīng)跡象(無(wú)精打采和邋app的外觀)。治療似乎很好耐受。計(jì)算每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)的平均值±SEM。通過(guò)學(xué)生t檢驗(yàn)分析治療組之間的差異。當(dāng)P <0.05時(shí)，差異被認(rèn)為是顯著的。大鼠[4]將30只雄性Sprague-Dawley大鼠(體重250-300g)隨機(jī)分配到3個(gè)實(shí)驗(yàn)組中的1個(gè)：阿mei素方案1(多柔bi星1，n = 10)，阿mei素方案2(多柔bi星2，n = 10)，或阿mei素方案3(多柔bi星3，n = 10)。對(duì)于所有阿mei素治療方案，阿mei素的累積劑量為10mg / kg。附表1涉及以10mg / kg單次推注腹膜內(nèi)注射阿mei素。附表2涉及以1mg / kg連續(xù)10天腹膜內(nèi)注射多柔bi星10次。附表3涉及5次腹膜內(nèi)注射2mg / kg的阿mei素，每周一次，持續(xù)5周。在第一次阿mei素治療之前和開(kāi)始阿mei素治療后每周一次，在所有存活的動(dòng)物中評(píng)估血壓和心臟功能，只要每組至少有3只大鼠。

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ID8168 鹽酸阿mei素Doxorubicin Hydrochloride  10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg