NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

產(chǎn)品貨號(hào)：II8928

產(chǎn)品名稱(chēng)：伊立替康Irinotecan

英文名稱(chēng)：Irinotecan

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/50mg

伊立替康Irinotecan 小分子

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

別名：(+)-Irinotecan;Topotecin;CPT-11

分子式：C33H38N4O6

分子量：586.68

溶解性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：Light yellow to yellow Solid

儲(chǔ)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

靶點(diǎn)：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repai

背景說(shuō)明

Irinotecan是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,通過(guò)與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合來(lái)防止DNA鏈的再連接。

生物活性

Irinotecan是水溶性的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，通過(guò)與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合來(lái)防止DNA鏈的再連接。

伊立替康是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并且在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似量的可切割復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)的增殖，IC50為1.3μM。

伊立替康(CPT-11，5mg / kg)在大鼠中連續(xù)兩周每天通過(guò)腫瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長(zhǎng)，并且這種效果也通過(guò)滲透微型泵連續(xù)腹膜內(nèi)輸注進(jìn)入小鼠而發(fā)生。然而，伊立替康(10 mg / kg)對(duì)ip的生長(zhǎng)沒(méi)有影響[1]。伊立替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)顯然在第21天抑制無(wú)胸腺雌性小鼠中HT-29異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)。兩組伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊立替康(150 mg / kg)聯(lián)合使用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同樣有效，分別抑制腫瘤生長(zhǎng)84％和89％，兩者均比單獨(dú)使用伊立替康更有效劑量為250和300毫克/千克。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

將指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞接種在20cm 2培養(yǎng)皿中，每個(gè)細(xì)胞系具有優(yōu)良細(xì)胞數(shù)(對(duì)于LoVo細(xì)胞為20，000，對(duì)于HT-29細(xì)胞為100，000)。 2天后，用增加濃度的伊立替康或SN-38處理它們一個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間(LoVo細(xì)胞24小時(shí)，HT-29細(xì)胞40小時(shí))。用0.15M NaCl洗滌后，細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中進(jìn)一步生長(zhǎng)兩次，用yi蛋白酶-EDTA從支持物上分離，并在血細(xì)胞ji數(shù)器中計(jì)數(shù)。然后將IC50值估計(jì)為與不用藥物孵育的細(xì)胞相比，負(fù)責(zé)50％生長(zhǎng)抑制的藥物濃度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

伊立替康通過(guò)瘤內(nèi)注射0.1cc體積的適當(dāng)溶液給藥，連續(xù)兩周每天5mg / kg，連續(xù)兩周，然后休息7天，稱(chēng)為一個(gè)治療周期。大鼠在8周的時(shí)間內(nèi)接受三個(gè)周期。對(duì)照動(dòng)物通過(guò)瘤內(nèi)注射以與第II組動(dòng)物相同的給藥規(guī)則接受0.1cc無(wú)菌0.9％氯hua鈉溶液。

伊立替康Irinotecan 小分子 

產(chǎn)品訂購(gòu)信息：

II8928  伊立替康Irinotecan  10mg/50mg